手性藥物分離一般可通過從天然產(chǎn)物中提取、外消旋體拆分法獲取手性藥物，近年來，隨著合成法的發(fā)展和先進(jìn)分析技術(shù)的出現(xiàn)， 越來越多的手性化合物可通過化學(xué)合成法得到不對稱合成己成為獲取手性物質(zhì)的重要手段，與此同時(shí)，隨著生物技術(shù)的不斷進(jìn)步以及生物技術(shù)與有機(jī)化學(xué)的交叉融合也使得生物合成成為手性藥物生產(chǎn)取得突破的關(guān)鍵技術(shù)。

從天然產(chǎn)物中提取

在某些生物體中含有具備生理活性的天然產(chǎn)物，可用適當(dāng)?shù)姆椒ㄌ崛《玫绞中曰衔铮承┦中运幬锸菑膭又参镏刑崛〉陌被?、萜類化合物和生物堿。如:具有極強(qiáng)抗癌活性的紫彬醇最初是從紫彬樹樹皮中發(fā)現(xiàn)和提取的。